Farmakologi ekstrak Chestnut Kuda

Ekstrak Farmakologi Chestnut Kuda



Penyerapan

Pada mulanya melaporkan bahwa ketersediaanhayati aescin adalah 12.5although kajian-kajian berikutnya pada tikus telah melaporkan bioavailabilities kurang dari 0,25%

Aescins dari chestnut kuda muncul untuk diserap buruk

Perbedaan dalam tingkat penyerapan dan nilai-nilai dengan Aescorin® (bentuk standar chestnut kuda dengan 50 mg/β-aescin) dan Venostasin® (tertunda rilis formulasi dengan 50 mg/β-aescin) tidak signifikan.

Serum

Pada tikus, terisolasi aescin Ia dan isoaescin Ia diserap pada asupan oral 4mg/kg (nilai-nilai maks dari 7.1ng / mL dan 43.8ng / mL, masing-masing).

Suplementasi dari 50mg/β-aescin dari chestnut kuda mencapai Tmax nilai dalam hanya di bawah 3 jam (2,3-2.9 h) mencapai rata-rata Cmax 16.9-17.3ng/mL dengan AUC24 h dari 247.4-258.5ng/h/mL.

Puncak yang tepat dalam plasma tampaknya akan tunduk pada berbagai tingkat variabilitas interpersonal.

Dua kali sehari-hari suplementasi β-aescin (50mg) dipisahkan oleh 12 jam sudah cukup untuk mempertahankan tingkat serum di atas 5ng/mL selama 24 Jam, seperti tampaknya membutuhkan 12 jam untuk lonjakan serum β-aescin untuk mencapai dasar

Metabolisme

Aescin Ia dikenal secara luas dimetabolisme oleh lactobacillus brevis dan usus microflora menjadi berbagai metabolit termasuk Isoaescin Ia, protoaescigenin, desacylescin saya, dan 21β-O-tigloylprotoaescigenin.

Aescin Ia mampu mengkonversi ke Isoaescin Ia in vitrodan di tikus, dan sementara sebaliknya reaksi juga dapat terjadi pada tingkat yang lebih rendah.

Penghapusan

Aescin Ia dan Isoaescin Ia tampaknya memiliki umur paruh di kisaran 6-8 jam

Mekanisme

Β-aescin telah dikonfirmasi untuk meningkatkan sensitivitas dari sel-sel permeabilitas kalsium yang tampaknya berlaku untuk semua diuji sel-sel yang termasuk sel-sel jantung, sel-sel bronciol, neuron, sel-sel otot rangka

3 Kesehatan jantung

Mekanisme

Dalam sel endotel hipoksia (kurangnya oksigen), diharapkan penurunan kadar ATP selular, dan peningkatan phospholipase kegiatan2 tampaknya dilemahkan dengan aescin 100ng/mL (88nM), dengan efek maksimal di 750ng/mL (660nM) .250ng/mL aescin (220nM) ini juga efektif dalam mengurangi hipoksia-induced sel kekebalan kepatuhan terhadap endotelium.

Dampak dari hipoksia (kurangnya oksigen) pada sel-sel pembuluh darah muncul untuk bisa diturunkan bila ada aescin beredar di sekitar sel pada saat hipoksia

Sementara aescin secara inheren tidak mengubah efek relaksasi asetilkolin pada endotel, gangguan yang dilihat dengan pyrogallol terbalik dengan cara yang lagi dihalang oleh L-nama (aescin tidak mampu mempertahankan relaksasi hadapan pyrogallol dan L-nama). Sebagai pyrogallol menghasilkan radikal superoksida dan mengurangi oksida nitrat bioavailabilitywhile L-nama langsung mencegah sintesis, efek perlindungan mungkin sekunder untuk melestarikan nitrat oksida, yang merupakan biasa untuk antioksidan (chestnut kuda yang telah terlibat dalam previousl).

Aescin muncul untuk merangsang produksi oksida nitrat dari endotelium in vitro di 1µM dan ada hipotesa bahwa permeabilitas sel endotel yang meningkat untuk kalsium dilihat dengan aescincan menyebabkan peningkatan aktivitas sintase (eNOS) endotel oksida nitrat, karena eNOS enzim bergantung kalsium

Aescin mungkin mampu peka sel-sel endotel masuknya kalsium, yang mengakibatkan peningkatan produksi oksida nitrat

Aescin tidak memodifikasi kontraktil Tanggapan oleh adrenalinealthough aescin itu sendiri tampaknya mampu tertular kelinci portal veinsas serta vena anjing dan humansaphenous, dan potensi pada manusia tampaknya menjadi sebuah variabel EC50 di kisaran 10-30µM. Meskipun besarnya kontraksi di kemanjuran maksimal sebanding dengan 100nM adrenal konsentrasi mungkin terlalu tinggi untuk menjadi relevan untuk suplementasi oral.

Aescin memiliki potensi untuk meningkatkan tekanan darah, tetapi hal ini membutuhkan konsentrasi dalam darah yang kali lipat lebih besar daripada apa yang terlihat di darah dengan suplemen chestnut kuda; informasi ini mungkin tidak berlaku untuk suplementasi pada manusia

Aescin muncul untuk menginduksi PGF2α, prostaglandin Arachidonic acid .

Insufisiensi vena kronis

Insufisiensi vena kronis (CVI) adalah suatu kondisi di mana pembuluh darah tidak dapat secara memadai memompa darah kembali ke hati, yang cenderung menyebabkan gatal-gatal dan perubahan warna serta edema kaki. Kronis insufisiensi vena yang varicose veins umumnya dikaitkan dengan kondisi, dan CVI kedua komplikasi estetik dan medis.

Studi yang menilai khasiat chestnut kuda ekstrak terhadap plasebo catatan bahwa ini secara signifikan lebih efektif ketika diambil selama periode 1-3 bulan dalam mengurangi gejala insufisiensi kaki kronis. Meskipun tidak muncul untuk menjadi lebih signifikan pencobaan dalam keberadaan menurut meta-analisis, mereka tidak tersedia online karena sedang dilakukan dalam bahasa Jerman. Mengatakan meta-analisis dapat menilai 17 uji yang dilakukan pada ekstrak chestnut kuda untuk pengobatan insufisiensi vena kronis dan mencatat pengurangan yang signifikan dalam kaki sakit, edema, kaki volume (32,10 mL dengan 95% CI 13.49-50.72 ml) dan kedua pergelangan kaki (4.71 mm dengan 95% CI 1.13-8.28 mm) dan anak lembu (3,51 mm dengan 95% CI dari 0,58-6.45 mm) lebar serta gatal relatif terhadap plasebo.

Relatif dengan plasebo, ekstrak chestnut kuda dosis standar tampaknya menjadi efektif dalam mengurangi semua gejala insufisiensi vena kronis

Suplementasi biji ekstrak yang mengandung aescin 50mg dua kali sehari untuk 12 minggu pada orang dengan insufisiensi vena kronis mencatat bahwa suplementasi adalah terkait penurunan lebih besar edema relatif terhadap plasebo (9.8 mL di plasebo, 43.8 mL dengan suplemen) namun adalah potensi sebanding dengan terapi kompresi (stoking atau membungkus untuk fisik kompres kaki). Studi perbandingan lain telah mencatat bahwa chestnut kuda (600mg) kurang efektif daripada Pycnogenol (360 mg) dalam mengurangi gejala keseluruhan dan kaki volume dan relatif rutosides O-ß-hes (sintetis analogi dari rutin untuk penggunaan kronis insufisiensi vena) mereka muncul kepada dapat diperbandingkan menurut Review (kedua uji yang dilakukan di Jerman dan tidak tersedia online).

Berdasarkan bukti terbatas, potensi chestnut kuda ekstrak untuk pengobatan insufficency vena kronis tampaknya sebanding atau lebih rendah daripada Pycnogenoldan sebanding dengan kompresi terapi

4 Peradangan dan Imunologi

Mekanisme

Telah dicatat bahwa sementara efek antiinflamasi aescin tergantung pada kelenjar adrenal, suplementasi tidak peningkatan inhernetly tidak corticosterone tingkat sirkulasi. Hal ini menyebabkan hipotesis bahwa aescin adalah meningkatkan efek dari glukokortikoid sudah ada sebagai mekanisme yang dikaitkan dengan aescin (Phospholipase A2 penindasan, NF-kB inhibisi, dan pengurangan faktor adhesi sel) juga dilihat dengan glukokortikoid.

In vitro , aescin dan corticosterone keduanya dapat menghambat aktivasi makrofag (3ng/mL untuk corticosterone) dan 10µg/mL untuk aescin sementara kombinasi nampaknya sinergis, mengurangi sekresi oksida nitrat (34,8%), TNF-α (24%) dan IL-1β (46.7%) pada konsentrasi 1ng/mL (corticosterone) dan 100ng/mL (aescin).

2mg/kg aescin disuntikkan tiga jam setelah peradangan diinduksi pada tikus (carrageenan) tampaknya tidak cukup untuk mengurangi peradangan, dan sementara 1mg/kg corticosterone juga tidak efektif kombinasi berkurang edema disebabkan oleh peradangan dengan 52.86% dan kombinasi yang telah digunakan di tempat lain sinergis di tikus mengalami kerusakan retina penghalang (akibat peradangan).

Aescin tampaknya memiliki sifat-sifat antiinflamasi, dan sementara mereka inhernetly lemah mereka muncul untuk dapat meningkatkan efek antiinflamasi kortikosteroid pada konsentrasi yang wajar. Ini adalah kemungkinan suplementasi yang relevan dengan lisan

4.2. Alergi

Tipe I hypersensitivities (Alergi rhinitis, konjungtivitis Alergi, alergi asma, alergi makanan dan anafilaksis) adalah respon imun yang kebanyakan dimediasi oleh sel mast dan eosinofil mana IgE mengikat reseptor FcεRI menyebabkan respon imun yang cukup cepat; Hal ini dibagi menjadi fase awal (IgE mengikat untuk FcεRI) dan tahap berikutnya (dimediasi oleh sitokin yang dilepaskan dari sel mast, yang rusak setelah fase awal) dan respons peradangan ini (disebut Alergi) cenderung untuk diperlakukan dengan kortikosteroid, anti-histamin dan stabilisator sel mast.

Dalam model pasif kulit anafilaksis (tipe I model hipersensitivitas untuk tahap awal) dan peradangan saluran napas diinduksi ovalbumin (tahap akhir), intraperitoneal suntikan β-Aescin (1,5-3mg/kg) sebagai efektif sebagai obat referensi 3mg/kg deksametason dalam mengurangi alergi kulit tanggapan sementara itu sedikit lebih efektif dalam mengurangi infiltrasi limfosit paru-paru. Efek anti-alergi telah dicatat di tempat lain terhadap 48/80 senyawa dengan oral aescin.

Β-Aescin tampaknya memiliki efek anti-alergi yang kuat, dan efektif mengikuti konsumsi oral. Sementara suntikan sama-sama efektif sebagai kortikosteroid, potensi relatif ini mungkin tidak akurat mencerminkan suplementasi oral (karena β-Aescin kurang diserap)

5 Interaksi dengan sistem Organ

Telinga

Dalam kondisi insufisiensi peredaran darah di telinga (gangguan telinga bagian dalam), suplementasi 25mg aescin (meskipun bingung dengan 450mg troxerutin) lima kali sehari selama enam minggu dikaitkan dengan peningkatan yang signifikan dalam sidang dan mengungguli obat referensi dari 600mg pentoxifylline.

Berpikir untuk menjadi bermanfaat untuk gangguan telinga bagian dalam karena mereka berhubungan dengan aliran darah miskin dalam vena, tetapi studi hanya malu karena dengan agen lain

Usus

Pengobatan wasir adalah salah satu tradisional direkomendasikan penggunaan chestnut kuda, terutama karena mereka kemacetan dari pembuluh darah di sekitar anus dan chestnut kuda dikenal untuk mengurangi kemacetan pembuluh darah.

Telah dilaporkan (melalui review, teks utama di sini) bahwa dua bulan suplemen suplemen aescin 40mg tiga kali harian dipertalikan dengan perbaikan signifikan dalam Endoskopi evaluasi, gejala, dan pendarahan (82% respon dengan suplemen relatif terhadap 32% di plasebo) dengan manfaat dalam seminggu penggunaan suplemen.

Chestnut kuda tradisional direkomendasikan untuk wasir. Sementara tidak ada banyak bukti yang benar-benar melihat ke masalah ini, studi lone mencatat manfaat yang signifikan terkait dengan suplementasi

6 Interaksi dengan estetika

Kulit

Efek samping dari kronis veinous tidak mencukupi (dari chestnut kuda yang dipandang sebagai terapi) varises vena, dan dengan demikian penggunaan chestnut kuda kadang-kadang dianjurkan untuk varises karena kandungan aescin.

Satu studi (disebutkan dalam review dan tidak dapat diakses secara online) yang digunakan terapi oral untuk 20mg aescin tiga kali sehari-hari selain aplikasi topikal 4.4 mL krim (2% aescin) selama delapan minggu melaporkan perbaikan dalam kaki blueness, ukuran, dan edema relatif terhadap plasebo.

Karena perannya dalam insufisiensi vena kronis, suplemen chestnut kuda diduga membantu dengan vena varises (yang umum efek samping selama pertengahan akhir tahap penyakit); bukti yang sangat terbatas pada topik, tetapi menunjukkan bahwa itu efektif

7 Keselamatan dan Toksikologi

Umum

Meta-analisis insufisiensi vena kronis (2006 versi) mencatat bahwa yang paling sering dilaporkan efek samping yang terkait dengan konsumsi chestnut kuda itu keluhan pencernaan, pusing, mual, sakit kepala, dan sumber. Biasanya efek samping ini tidak berbeda dari plasebo (selain dari compliants pencernaan yang kadang-kadang penting).

Jangka pendek penggunaan ekstrak chestnut kuda dianggap umumnya aman, meskipun mungkin ada assocaited efek samping pencernaan lain dengan chestnut kuda dibandingkan placebo

Studi kasus

Aesculetin komponen diperkirakan akan hadir dalam jumlah yang cukup untuk merugikan berinteraksi dengan warfarin dalam hal penipisan darah.

Karena efek anticoagulating aesculetin dan peningkatan aliran darah dengan aescins, diperkirakan chestnut kuda yang berpotensi dapat berinteraksi (negatif) dengan pharamceutical pengencer darah seperti Warfarin

Pada orang dengan angiomyolipoma (ginjal tumor yang diperkirakan akan hadir dalam 0.13of penduduk) yang dikenal akan cenderung untuk aneurisma dan perdarahan, penggunaan ekstrak over-the-counter chestnut kuda dianggap untuk berkontribusi pecahnya kata angiomyolipoma diamati.

Studi kasus terkait chestnut kuda ekstrak yang pecah bentuk tumor ginjal; penyebaban tidak diletakkan dan topik ini tidak juga dieksplorasi yang berlaku untuk ekstrak chestnut kuda

Komponen β-aescin yang telah terlibat dalam kasus kontak urtikaria (kulit gatal yang terkait dengan gatal-gatal dan memerah dan kerja asma, menyarankan bahwa mungkin allergin.

Tampaknya menjadi mungkin untuk menjadi alergi terhadap β-aescin